納米顆粒遞送藥物并發(fā)揮功能的能力在很大程度上取決于它們被細(xì)胞攝取的機(jī)制。以蒲公英湯劑體為例,研究發(fā)現(xiàn)親溶酶體物質(zhì)能***抑制蒲公英湯劑體進(jìn)入細(xì)胞;巨胞飲抑制劑細(xì)胞松弛素D和阿米洛利能***降低蒲公英湯劑體的胞內(nèi)攝入,且呈現(xiàn)劑量依賴(lài)性,敲減Rac1和PAK1也有...
自從微氣泡作為超聲造影劑被引入以來(lái),它已經(jīng)展示了在床邊徹底改變超聲使用的潛力。除了臨床應(yīng)用外,微泡用于增強(qiáng)心肌灌注的超聲評(píng)估,它們還在令人興奮的臨床前超聲成像和***應(yīng)用中展示了潛力。其中包括針對(duì)疾病的特定細(xì)胞標(biāo)志物,提供動(dòng)態(tài)血流估計(jì),提供局部化療,增...
脂質(zhì)體的穩(wěn)定性和儲(chǔ)存是確保其在制備后能夠長(zhǎng)期保持其結(jié)構(gòu)完整性和功能性的重要方面。以下是確保脂質(zhì)體穩(wěn)定性和適當(dāng)儲(chǔ)存的一些關(guān)鍵考慮因素:1.溫度控制:脂質(zhì)體通常對(duì)溫度敏感,因此在儲(chǔ)存和運(yùn)輸過(guò)程中需要嚴(yán)格控制溫度。通常,脂質(zhì)體應(yīng)存儲(chǔ)在冰箱或冷凍條件下,避免高溫和凍結(jié)...
在心肌梗死***中的作用超聲靶向微泡空化與亞硝酸鹽協(xié)同***:超聲靶向微泡空化(UTMC)使用外部***性超聲脈沖將血管內(nèi)注入的微泡造影劑靶向到產(chǎn)生剪切應(yīng)力,從而機(jī)械地破壞阻塞的微栓子。通過(guò)協(xié)同給予亞硝酸鹽以增強(qiáng)灌注和一氧化氮生物利用度,以及開(kāi)發(fā)一種使用硝基烯...
修飾脂質(zhì)體實(shí)現(xiàn)靶向給藥利用超重力設(shè)備技術(shù)實(shí)現(xiàn)脂質(zhì)體連續(xù)化生產(chǎn),以索拉非尼為模型藥優(yōu)化制備條件。加入抗氧化劑白藜蘆醇可提高脂質(zhì)體的穩(wěn)定性,在體外抗**實(shí)驗(yàn)中增強(qiáng)了索拉非尼對(duì)HepG-2細(xì)胞的抑制作用。合成尤特奇-凝集素并包覆在脂質(zhì)體表面,使其能夠用于靶向給藥,提...
輔助診斷和***對(duì)比增強(qiáng)超聲成像是一種無(wú)輻射的臨床診斷工具,使用生物相容性造影劑來(lái)增強(qiáng)超聲信號(hào),以提高圖像清晰度和診斷性能。超聲增強(qiáng)劑(UEA)通常是氣體微泡,通過(guò)大劑量注射或連續(xù)輸注靜脈給藥。UEA提高了超聲心動(dòng)圖的準(zhǔn)確性和可靠性,導(dǎo)致***發(fā)生變化,改善患...
成像效果PLCM:體外和體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明,PLCM在不同的超聲條件下具有出色的回聲特性。更重要的是,在相同的超聲參數(shù)和濃度下,PLCM的成像時(shí)間比SonoVue(商用微泡)長(zhǎng)得多24。脂質(zhì)微泡UCAs:藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)表明,脂質(zhì)微泡UCAs給藥劑量為0.01ml/kg時(shí)...
高效液相色譜法測(cè)定黃芩苷脂質(zhì)體藥物包封率建立測(cè)定黃芩苷脂質(zhì)體中藥物包封率的高效液相色譜(HPLC)法。色譜柱為FortisXiC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流動(dòng)相為乙腈-0.2%磷酸溶液(35∶65),柱溫為25℃,流速為1.0mL/min,...
4.脂質(zhì)體的性質(zhì):脂質(zhì)體的形態(tài)、大小、表面電荷等性質(zhì)會(huì)影響藥物的載藥率。例如,小尺寸的脂質(zhì)體通常具有較高的表面積,有利于藥物的擴(kuò)散和溶解。5.藥物與脂質(zhì)體的相互作用:藥物與脂質(zhì)體之間的相互作用形式也會(huì)影響載藥率,例如藥物與脂質(zhì)質(zhì)體之間的靜電相互作用、疏水相互作...
基于藥代動(dòng)?學(xué)機(jī)制和脂質(zhì)體性質(zhì),脂質(zhì)體的質(zhì)量控制通常包括粒徑和粒徑分布、形態(tài)、層狀結(jié)構(gòu)、表?性質(zhì)(zeta電位、PEGlated厚度和靶分?,如配體)、脂膜相變溫度、載藥效率、釋放速率等。例如,脂質(zhì)體的?層結(jié)構(gòu)會(huì)影響藥物的釋放速度,?形態(tài)會(huì)影響脂質(zhì)體在體內(nèi)...
脂質(zhì)體的相變溫度雙層膜的相變溫度是脂質(zhì)體產(chǎn)?、儲(chǔ)存過(guò)程中的穩(wěn)定性和體內(nèi)藥物釋放的關(guān)鍵參數(shù)。關(guān)于相變的?量研究已經(jīng)完成。?合脂質(zhì)雙分?層表現(xiàn)出三種層狀形式:晶體相(LC)、固體凝膠相(Lβ)和液晶相(Lα)。在?層凝膠相中,?;渻?yōu)先排列成全反式構(gòu)象,橫向擴(kuò)散?...
脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)脂質(zhì)體是由磷脂雙分子層組成的球形囊泡結(jié)構(gòu)。磷脂分子具有親水的頭部和疏水的尾部,在水中自發(fā)形成雙層結(jié)構(gòu),將水相包裹在其中。這種結(jié)構(gòu)使得脂質(zhì)體能夠同時(shí)容納親水***物和親脂***物。親水***物可以被包裹在脂質(zhì)體的內(nèi)部水相中,而親脂***物則可以溶...
脂質(zhì)體制備方法:原位制備脂質(zhì)體“原位”被認(rèn)為是臨床使?前形成的脂質(zhì)體。Mepacthas的商業(yè)化產(chǎn)品就采?了這種?法進(jìn)??產(chǎn)。將藥物和磷脂配制成散裝溶液,過(guò)濾滅菌、灌裝、凍?。在Mepacthas中,*包含三種成分,即活性成分胞壁三肽磷脂酰?醇胺(MTP-PE...
脂質(zhì)體的穩(wěn)定性和儲(chǔ)存是確保其在制備后能夠長(zhǎng)期保持其結(jié)構(gòu)完整性和功能性的重要方面。以下是確保脂質(zhì)體穩(wěn)定性和適當(dāng)儲(chǔ)存的一些關(guān)鍵考慮因素:1.溫度控制:脂質(zhì)體通常對(duì)溫度敏感,因此在儲(chǔ)存和運(yùn)輸過(guò)程中需要嚴(yán)格控制溫度。通常,脂質(zhì)體應(yīng)存儲(chǔ)在冰箱或冷凍條件下,避免高溫和凍結(jié)...
高效液相色譜法測(cè)定黃芩苷脂質(zhì)體藥物包封率建立測(cè)定黃芩苷脂質(zhì)體中藥物包封率的高效液相色譜(HPLC)法。色譜柱為FortisXiC18柱(250mm×4.6mm,5μm),流動(dòng)相為乙腈-0.2%磷酸溶液(35∶65),柱溫為25℃,流速為1.0mL/min,...
脂質(zhì)體制備方法:溶劑注射技術(shù)這種技術(shù)是將脂質(zhì)物質(zhì)和親脂物質(zhì)溶解在與?混溶的有機(jī)溶劑中,然后將有機(jī)相注??量的?緩沖液中,從??發(fā)形成?的單層脂質(zhì)體。在其他改進(jìn)的?法中,通過(guò)管狀(例如Shirasu多孔玻璃膜或中空纖維結(jié)構(gòu))中的y型連接器和膜接觸器注?/注?兩流...
載藥脂質(zhì)體引入熒光的作用將熒光標(biāo)記引入載藥脂質(zhì)體有幾個(gè)潛在的作用:1.熒光標(biāo)記的定位和跟蹤:通過(guò)將熒光標(biāo)記引入載藥脂質(zhì)體,可以追蹤脂質(zhì)體的位置和運(yùn)動(dòng),從而了解載藥脂質(zhì)體在體內(nèi)的分布和代謝情況。這對(duì)于藥物輸送系統(tǒng)的研究和優(yōu)化至關(guān)重要。2.藥物釋放的實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè):熒光...
對(duì)兩親***物的影響載藥機(jī)制:兩親***物既具有一定的水溶性,又具有一定的脂溶性,可以同時(shí)分布在脂質(zhì)體的水相內(nèi)核和磷脂雙層中。影響因素:藥物的親水性和親脂性平衡:兩親***物的親水性和親脂性平衡對(duì)其在脂質(zhì)體中的分布和載藥效果有重要影響。如果藥物的親水性過(guò)強(qiáng),可...
基于堿性氨基酸的陽(yáng)離子脂質(zhì)體已被研究其增強(qiáng)血清中陽(yáng)離子脂質(zhì)體穩(wěn)定性的潛力。對(duì)賴(lài)氨酸化膽固醇、組氨酸化膽固醇和精氨酸化膽固醇進(jìn)行了檢測(cè), 賴(lài)氨酸化膽固醇和精氨酸化膽固醇脂基陽(yáng)離子脂質(zhì)體在含血清培養(yǎng)基中表現(xiàn)出 更有效的轉(zhuǎn)染質(zhì)粒DNA。精胺與膽固醇或長(zhǎng)鏈碳?xì)浠衔?..
固體脂質(zhì)納米顆粒和納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體雖然脂質(zhì)體作為藥物載體是有用的,但它們需要使用有機(jī)溶劑的復(fù)雜生產(chǎn)方法,在包裹藥物方面表現(xiàn)出低效率,并且難以大規(guī)模執(zhí)行。固體脂質(zhì)納米顆粒(SLN)和納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體(NLC)的開(kāi)發(fā)是為了解決這些缺點(diǎn)。傳統(tǒng)的脂質(zhì)體由液晶脂質(zhì)雙層組...
4PEG2000在脂質(zhì)體中的作用 PEG2000是一種聚乙二醇(PEG)衍生物,常用于脂質(zhì)體的表面修飾。它在脂質(zhì)體中具有多種作用:1.穩(wěn)定性增強(qiáng):PEG2000可以在脂質(zhì)體表面形成一層穩(wěn)定的水合層,防止脂質(zhì)體的聚集和沉淀,從而提高其在溶液中的穩(wěn)定性。...
脂質(zhì)體的相變溫度雙層膜的相變溫度是脂質(zhì)體產(chǎn)?、儲(chǔ)存過(guò)程中的穩(wěn)定性和體內(nèi)藥物釋放的關(guān)鍵參數(shù)。關(guān)于相變的?量研究已經(jīng)完成。?合脂質(zhì)雙分?層表現(xiàn)出三種層狀形式:晶體相(LC)、固體凝膠相(Lβ)和液晶相(Lα)。在?層凝膠相中,?;渻?yōu)先排列成全反式構(gòu)象,橫向擴(kuò)散?...
質(zhì)粒DNA脂質(zhì)體質(zhì)粒DNA要在細(xì)胞內(nèi)被有效地翻譯,質(zhì)粒DNA必須經(jīng)過(guò)有效的細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸進(jìn)入細(xì)胞質(zhì),并從細(xì)胞質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞核。編碼白細(xì)胞介素12(一種具有抗**活性的細(xì)胞因子)的質(zhì)粒DNA與陽(yáng)離子脂質(zhì)體配合,并在轉(zhuǎn)移性肺*小鼠模型中測(cè)試其體內(nèi)***作用。所研究的陽(yáng)離子...
1脂質(zhì)體結(jié)構(gòu) 脂質(zhì)體根據(jù)室室結(jié)構(gòu)和層狀結(jié)構(gòu)可分為單層囊泡(ULVs)、寡層囊泡(OLVs)、多層囊泡(MLV)和多泡脂質(zhì)體(MVLs)。OLVs和MLV呈陰離?樣結(jié)構(gòu),但分別存在2-5和>5個(gè)同?脂質(zhì)雙分?層。與MLV不同,MVLs包括數(shù)百個(gè)由單層脂...
脂質(zhì)體靶向遞送中甘露糖配體修飾由于在巨噬細(xì)胞上發(fā)現(xiàn)了甘露糖受體,因此甘露糖已被用于修飾陽(yáng)離子脂質(zhì)體以供巨噬細(xì)胞遞送。為了抑制由活化的巨噬細(xì)胞誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞生成,將甘露糖基化陽(yáng)離子脂質(zhì)體與雙鏈寡核苷酸NFkB誘餌絡(luò)合。甘露糖陽(yáng)離子脂質(zhì)體/NFkB誘餌復(fù)合物有效誘...
控制聚集狀態(tài)熒光染料的聚集狀態(tài)會(huì)影響其熒光性能。江琳等人在2024年的研究中指出,氟硼熒染料在生物環(huán)境中的聚集猝滅效應(yīng)限制了其實(shí)際應(yīng)用3235。通過(guò)在氟硼熒染料的meso位引入具有大空間位阻的三甲基苯,可以有效抑制聚集誘導(dǎo)的發(fā)光猝滅,提高熒光染料的性能。在實(shí)際...
對(duì)篩選的陽(yáng)離子脂質(zhì)進(jìn)行了研究,以6.25mg/kg的劑量給食蟹猴全身給藥載脂蛋白B特異性siRNA,據(jù)報(bào)道,在2周內(nèi),肝組織中載脂蛋白B的表達(dá)減少了50%以上。近年來(lái),研究人員合成了多種陽(yáng)離子脂質(zhì)體,并試圖找到一種可有效遞送質(zhì)粒DNA的陽(yáng)離子脂質(zhì)體組合物。在新...
主動(dòng)藥物裝載?法,也稱(chēng)為遠(yuǎn)程藥物裝載?法,涉及在空脂質(zhì)體產(chǎn)?后裝載藥物制劑。pH值或離?濃度的跨膜梯度是促進(jìn)藥物跨膜擴(kuò)散進(jìn)?脂質(zhì)體內(nèi)核的驅(qū)動(dòng)?。藥物包載過(guò)程?約需要5~30分鐘,可達(dá)到較?的裝載效率(90%以上)。Doxil是基于硫酸銨跨膜梯度的藥物負(fù)載的典型...
基因遞送用脂質(zhì)體隨著科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步,與人類(lèi)基因組及其在疾病***中的應(yīng)用相關(guān)的各種發(fā)現(xiàn)變得更加觸手可及。盡管有了這些發(fā)展,選擇一個(gè)合適的載體將基因傳遞到目標(biāo)是至關(guān)重要的。其中一種重要的載體是脂質(zhì)體,它可以將DNA、反義寡核苷酸、siRNA和其他潛在的藥物輸送到...
陽(yáng)離子脂質(zhì)體工程系統(tǒng)新脂質(zhì)的工程化已經(jīng)被研究作為一種提高核酸遞送效率的手段。例如,研究人員合成了膽固醇衍生物陽(yáng)離子脂質(zhì)DMHAPC-Chol,并表明其可促進(jìn)血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)特異性sirna進(jìn)入腫瘤細(xì)胞。在結(jié)構(gòu)上,脂質(zhì)在其極性氨基頭部分具有可生物降解...